Дигоксин – сердечный гликозид, который применяется в качестве кардиотонического и антиаритмического препарата. В связи с узким терапевтическим окном любое увеличение концентрации препарата в крови выше терапевтического уровня ассоциировано с развитием гликозидной интоксикации.Дигоксин – сердечный гликозид, получаемый из листьев наперстянки. В медицине данный препарат применяется более 200 лет. В современной лечебной практике дигоксин назначается при застойной сердечной недостаточности, наджелудочковых тахикардиях, фибрилляции и трепетании предсердий. Он оказывает положительное инотропное влияние на сердечную мышцу (увеличивает силу сокращения), снижает активность синоатриального узла, замедляет проведение импульса через него и урежает частоту сердечных сокращений.
При пероральном приеме препарат быстро всасывается в кишечнике. Его биодоступность составляет 75-95 %. После абсорбции 20-25 % дигоксина связывается с белками крови. Минимальное количество препарата метаболизируется в печени и просвете кишечника. С мочой экскретируется 50-75 % неизмененного гликозида. Период полувыведения дигоксина составляет 36-48 часов при нормальной функции почек и 3,5-5 дней у пациентов с почечной недостаточностью. Дигоксин способен накапливаться в тканях. Стабильный уровень препарата в крови достигается через 1-2 недели регулярного приема.
Лечение дигоксином проводят в два этапа: насыщение (дигитализация) тканей сердца с дозой препарата 0,75-1,5 мг и поддерживающая терапия (0,125-0,5 мг в сутки) для сохранения стабильной концентрации препарата в организме. Терапевтический уровень дигоксина в крови находится в пределах 0,8-2,0 нг/мл, концентрация более 2 нг/мл является токсической. У 10 % пациентов (особенно с гипокалиемией, гипомагниемией, гипоксией, заболеваниями сердца и гиперкальциемией) токсический эффект от приема препарата может возникнуть при его уровне в крови менее 2 нг/мл.