Циклоспорин – лекарственный препарат, иммуносупрессант, угнетающий функцию клеточного звена иммунитета и предотвращающий отторжение трансплантированного органа или ткани.
Циклоспорин – сильный иммунодепрессант, применяемый для предотвращения отторжения трансплантатов органов и тканей. Он селективно влияет на Т-лимфоциты, угнетает клеточное звено иммунной системы. Кроме трансплантологии, циклоспорин применяется для лечения аутоиммунных заболеваний: эндогенного увеита, ревматоидного артрита, тяжелого псориаза и атопического дерматита, гломерулонефрита, хронической, резистентной к терапии крапивницы. В отличие от цитостатиков, циклоспорин не угнетает кроветворение и фагоцитоз.
Фармакокинетические параметры абсорбции, периода полувыведения препарата варьируются в зависимости от лекарственной формы, индивидуальных особенностей пациента, лекарственного взаимодействия. В печени циклоспорин активно трансформируется ферментом CYP3A4 до 30 менее активных метаболитов. Препарат выводится преимущественно с желчью и только в небольшом количестве с мочой.
Циклоспорин взаимодействует со многими лекарствами, повышает нейро- и нефротоксичность антибиотиков и противогрибковых препаратов, других иммунодепрессантов. Имеет узкое терапевтическое окно с частым развитием нежелательных явлений, что указывает на необходимость регулярного мониторинга его концентрации в крови.
Большинство побочных эффектов циклоспорина дозозависимые. На фоне приема препарата могут возникнуть повышение артериального давления, головная боль, боли в мышцах, парестезии, тремор, судороги, тошнота, рвота, диарея, избыточное оволосение, гиперплазия десен, нарушение функции печени, панкреатит, повышение уровня холестерина в крови, изменение уровня электролитов, бактериальные, грибковые, паразитарные и вирусные инфекции, нарушение функции почек.