Циклоспорин – лекарственный препарат, иммуносупрессант, угнетающий функцию клеточного звена иммунитета и предотвращающий отторжение трансплантированного органа или ткани.

Общая информация об исследовании

Циклоспорин - сильный иммунодепрессант, применяемый для предотвращения отторжения трансплантатов органов и тканей. Он селективно влияет на Т-лимфоциты, угнетает клеточное звено иммунной системы. Кроме трансплантологии, циклоспорин применяется для лечения аутоиммунных заболеваний: эндогенного увеита, ревматоидного артрита, тяжелого псориаза и атопического дерматита, гломерулонефрита, хронической, резистентной к терапии крапивницы. В отличие от цитостатиков, циклоспорин не угнетает кроветворение и фагоцитоз.

Фармакокинетические параметры абсорбции, периода полувыведения препарата варьируются в зависимости от лекарственной формы, индивидуальных особенностей пациента, лекарственного взаимодействия. В печени циклоспорин активно трансформируется ферментом CYP3A4 до 30 менее активных метаболитов. Препарат выводится преимущественно с желчью и только в небольшом количестве с мочой.

Циклоспорин взаимодействует со многими лекарствами, повышает нейро- и нефротоксичность антибиотиков и противогрибковых препаратов, других иммунодепрессантов. Имеет узкое терапевтическое окно с частым развитием нежелательных явлений, что указывает на необходимость регулярного мониторинга его концентрации в крови.

Большинство побочных эффектов циклоспорина дозозависимые. На фоне приема препарата могут возникнуть повышение артериального давления, головная боль, боли в мышцах, парестезии, тремор, судороги, тошнота, рвота, диарея, избыточное оволосение, гиперплазия десен, нарушение функции печени, панкреатит, повышение уровня холестерина в крови, изменение уровня электролитов, бактериальные, грибковые, паразитарные и вирусные инфекции, нарушение функции почек.

При начальной терапии циклоспорином (первые 2 месяца после трансплантации) рекомендовано поддерживать концентрацию препарата в крови в пределах 150-400 нг/мл.

Целевая концентрация препарата в крови зависит от клинического протокола ведения пациента, вида трансплантата, риска отторжения, одновременно принимаемых иммунодепрессантов. Через 2 месяца после трансплантации целевую дозу и уровень препарата в крови обычно снижают до 75-300 нг/мл. Большинство пациентов имеет оптимальный ответ на применение циклоспорина при его концентрации в крови 100-400 нг/мл.

Материал для анализа берется непосредственно перед введением плановой дозы. Для исследования забирают цельную кровь, так как до 80% препарата проникает в эритроциты. Кровь, взятая в другое время, имеет более высокие показатели. Также может анализироваться уровень циклоспорина в крови через 2 часа после введения препарата (С2-мониторинг), но в таком случае на показатели терапевтической концентрации данного иммуносупрессанта ориентироваться нельзя.